Wyrusz w podróż do świata wiedzy

Amorficzne leki

Co zrobić, aby podawane pacjentom leki były skuteczniejsze? Żeby medykamenty szybciej i lepiej oddziaływały na organizm, likwidowały przyczyny i objawy chorób? Z tym zagadnieniem mierzą się badacze z Zakładu Biofizyki i Fizyki Molekularnej Uniwersytetu Śląskiego w Katowicach.

amorficzne leki 1Najnowsze doniesienia naukowe wskazują, że blisko 40% leków obecnie dostępnych na rynku charakteryzuje się słabą rozpuszczalnością w wodzie, która z kolei wpływa na ich niską biodostępność. Szacuje się, że z tego samego powodu prawie 80% nowych, dobrze rokujących kandydatów na substancje lecznicze zostanie odrzuconych podczas procesu badawczo-rozwojowego. Aby poprawić te statystyki i produkować efektywniej działające farmaceutyki, czyli takie, które charakteryzują się wyższą biodostępnością, należy polepszyć ich rozpuszczalność w wodzie. Jedną z metod prowadzącą do poprawy rozpuszczalności niemal nierozpuszczalnych w wodzie krystalicznych substancji leczniczych jest ich amorfizacja.

Magister Justyna Knapik wyjaśnia nam, że proces amorfizacji polega na wytworzeniu takiej substancji, której budowa wewnętrzna nie posiada uporządkowania charakterystycznego dla materiału krystalicznego. Ten brak uporządkowania sprawia, że substancja amorficzna charakteryzuje się wyższą energią swobodną Gibbsa niż jej krystaliczny odpowiednik, co bezpośrednio wpływa na jej lepszą rozpuszczalność, a tym samym znacznie wyższą biodostępność. To właśnie takie farmaceutyki są na co dzień badane i tworzone w Zakładzie Biofizyki i Fizyki Molekularnej, w grupie badawczej prof. zw. dr hab. Mariana Palucha.

amorficzne leki 2W przypadku farmaceutyków nieposiadających daleko zasięgowego uporządkowania lepszą rozpuszczalność osiąga się kosztem obniżenia jego fizycznej stabilności. Nadmiar energii powoduje, że amorficzna substancja jest termodynamicznie niestabilna. Amorficzny materiał, dążąc do oddania nadmiaru energii i osiągnięcia najniższego stanu energetycznego, prędzej czy później powraca do swojej krystalicznej formy, tracąc jednocześnie korzystne własności wynikające z nieuporządkowania.

Ograniczona fizyczna stabilność leków w stanie amorficznym jest obecnie jedyną przyczyną braku ich powszechności na rynku. Grupa badawcza Profesora Mariana Palucha badając dynamikę molekularną amorficznych farmaceutyków jest w stanie ocenić jak długo dany lek będzie fizycznie stabilny w formie amorficznej. Jeśli wspomniany czas fizycznej stabilności jest niewystarczająco długi, aby wprowadzić taki farmaceutyk na rynek, dokładają wszelkich starań, aby ustabilizować dany lek.

Badania te prowadzone są w laboratoriach Śląskiego Międzyuczelnianego Centrum Edukacji i Badań Interdyscyplinarnych w Chorzowie, gdzie mieszczą się pracownie Instytutu Fizyki im. Augusta Chełkowskiego.